Synthèse et étude in silico, in vitro et in vivo de l’activité biologique de dérivé N-ferrocénylméthylaniline

Abstract

L'objectif de notre étude est de synthétiser le dérivé N-ferrocénylméthylaniline résulte de l’incorporation d’un motif ferrocénique dans le squelette de base de l’aniline et d’évaluation in silico, in vitro et in vivo de leur activité biologique. L’étude in silico et in vitro de l’interaction ADN-FMA montre qu’il y a une interaction spontanée entre le dérivé FMA et l’ADN qui se lie par intercalation ou par liaison électrostatique. L'étude de l’activité antioxydant de dérivé ferrocénique en appliquant le test de piégeage de radical libre DPPH• par spectrophotomètre et de test de piégeage de radical superoxyde par voltammétrie cyclique. Les résultats obtenus ont montré que le FMA possède une activité de piégeage du radical DPPH• plus élevée avec une IC50=9,51×10-4 mg/ml. Et aussi une activité inhibitrice élevée du radical superoxyde avec une IC50=0.077 mg/ml. L’étude de l’activité antibactérienne de ce composé testés a été effectuée vis-à-vis les cinq souches bactériennes: Escherichia coli, Salmonella entericassp, Pseudomonas aéruginosa, Klebsiella pneumoniae, Listeria innocua montrent clairement que le composé ferrocénique dépourvu d'une activité significative contre ces souches. L'évaluation de la cytotoxicité par le test d'hémolyse montre que notre dérivé présente une faible cytotoxicité vis-à-vis les globules rouges humain. L’analyse in vivo, montre une augmentation du poids relatif du foie de groupe exposé au métribuzine, Des changements remarquables dans les paramètres biochimiques étudiés et la présence des états de stress oxydatif. En revanche, le traitement par le FMA normalise le poids relatif de foie et les paramètres biochimiques étudiés en diminuant l’état de stress, ainsi l’étude histologique montre que le FMA protège le foie contre la nécrose tumorale.