Synthèse, Caractérisation Structurale et Activité Biologique des Analogues de la Purine et la Pyrimidine

Abstract

Abstract: Heterocyclic nitrogen systems, such as pyrimidine, purine, imidazole and pyrrole, are found in many natural [ 2 ] and synthetic substances with diverse biological activities. These substances are strategic targets for the development of new therapeutic agents. As part of our project, we aim to synthesise new heterocyclic analogues and study their antioxidant and antibacterial properties. In the first part, we developed the synthesis of new pyrimidine and purine derivatives by carrying out nucleobase (cytosine, adenine and guanine) condensation and cyclisation reactions under basic conditions with electrophilic agents such as 4-bromoacetophenone, benzoin, curcumin and pyrimidine-4,5-dicarboxylate. In the second part, we evaluated the antioxidant and antimicrobial activity of the synthesised products. In vitro evaluation of antioxidant activity was carried out using the DPPH and ABTS radical reduction method. Overall, the results show that the molecules evaluated have real antioxidant capacity, with some of them even displaying greater activity than standard antioxidants, such as ascorbic acid and BHT. The in vitro assessment of antimicrobial activity was carried out using the disc or well diffusion technique. The results obtained indicate that the products evaluated are sensitive to certain micro-organisms. The structural determination of the synthesised heterocycles was carried out using various IR, 1H NMR and 13C NMR spectroscopic methods, and was confirmed by elemental analysis. توجد أنظمة النيتروجين الحلقية ، مثل البيريميدين والبيورين والإيميدازول والبيرول، في العديد من المواد الطبيعية والاصطناعية ذات الأنشطة البيولوجية المتنوعة. هذه المواد هي أهداف استراتيجية لتطوير عوامل علاجية جديدة. وكجزء من مشروعنا نهدف إلى تخليق نظائر حلقية غير متجانسة جديدة ودراسة خصائصها المضادة للأكسدة والمضادة للبكتيريا. في الجزء الأول، قمنا بتطوير تخليق مشتقات البيريميدين والبيورين الجديدة عن طريق إجراء تفاعلات التكثيف والتركيب للنيوكليوباز ( السيتوزين والأدينين والجوانين في ظروف قاعدية مع 4 برومو أسيتوفينون والبنزوين والكركمين والبيريميدين - 45 دي كربوكسيلات. في الجزء الثاني، قمنا بتقييم النشاط المضاد للأكسدة والمضاد للميكروبات للمنتجات المصنعة تم إجراء تقييم في المختبر للنشاط المضاد للأكسدة باستخدام طريقة الاختزال الجذري DPPII و ABTS بشكل عام، أظهرت النتائج أن الجزيئات التي تم تقييمها تتمتع بقدرة حقيقية مضادة للأكسدة، حتى أن بعضها أظهر نشاطا أكبر من مضادات الأكسدة القياسية . تم إجراء التقييم في المختبر للنشاط المضاد للميكروبات باستخدام تقنية القرص أو الانتشار الجيد تشير النتائج التي تم الحصول عليها إلى أن المنتجات التي تم تقييمها حساسة لبعض الكائنات الحية الدقيقة. تم التحقق من الخصائص الهيكلية لجميع المركبات المحضرة بطرق تحليل مختلفة كالأشعة تحت الحمراء، الرنين النووي المغناطيسي للبروتون و الكربون و مطياف الكتلة.